- Каталог
- Сердечные препараты при повышенном давлении
- Допегит Метилдопа таблетки 250мг №50
Допегит Метилдопа таблетки 250мг №50
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Допегит — антигипертензивный препарат на основе метилдопы. Он относится к средствам центрального действия: снижает артериальное давление не за счет прямого «расслабления» сосудов на периферии, а через регуляцию симпатической нервной системы. Основная область применения — артериальная гипертензия, то есть устойчивое повышение артериального давления. Метилдопа может использоваться как самостоятельное средство или в составе комбинированной схемы, если одного препарата недостаточно для контроля давления.
Особое место метилдопа занимает в терапии повышенного давления у беременных: препарат давно применяется в акушерской практике под врачебным наблюдением.
Механизм действия
Метилдопа — это своеобразный «предшественник» активного вещества. После попадания в организм она превращается в альфа-метилнорадреналин, который действует преимущественно в центральной нервной системе. Этот метаболит активирует тормозные альфа-адренорецепторы в структурах мозга, участвующих в регуляции сосудистого тонуса. В результате снижается избыточная симпатическая импульсация: сосуды получают меньше сигналов к сужению, периферическое сопротивление уменьшается, и артериальное давление постепенно падает.
Иными словами, Допегит не «выключает» сердце и не вызывает резкого расширения сосудов. Он мягче перестраивает нервную регуляцию давления. У части пациентов на фоне терапии также может немного уменьшаться частота сердечных сокращений и активность ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому препарат требует регулярного приема: его действие поддерживается при стабильной концентрации в организме.
После приема внутрь метилдопа всасывается неполностью и с индивидуальными различиями; пик концентрации в крови обычно достигается примерно через 2–3 часа, а значительная часть выведения происходит через почки. Поэтому при нарушении функции почек пациент может сильнее реагировать на обычные дозы, и врачу нередко приходится подбирать более осторожный режим.
Как правильно принимать
Прием таблеток желательно проводить в одно и то же время, чтобы давление контролировалось ровнее. Самостоятельно менять дозировку не следует: слишком быстрое увеличение дозы может усилить сонливость, слабость, головокружение и чрезмерное падение давления.
Обычная начальная схема для взрослых — 250 мг 2–3 раза в сутки в течение первых двух дней. Затем дозу корректируют по реакции организма, но обычно не чаще чем один раз в 2 дня. Поддерживающая суточная доза часто находится в диапазоне 500 мг–2 г в сутки, разделенных на несколько приемов; максимально рекомендуемая суточная доза — 3 г.
Если на фоне повышения дозировки появляется выраженная сонливость, врач может переносить увеличение преимущественно на вечерний прием: так легче пережить начальный седативный эффект. У многих пациентов в первые дни лечения или после повышения дозы возможны вялость, заторможенность, головная боль, ощущение усталости — обычно эти реакции уменьшаются по мере адаптации.
Продолжительность приема зависит от причины повышения давления, течения заболевания, беременности или послеродового периода, сопутствующих болезней и эффективности терапии.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Допегит противопоказан при повышенной чувствительности к составляющим препарата, при активных заболеваниях печени, включая острый гепатит и активный цирроз, а также если ранее на фоне метилдопы уже возникали лекарственные поражения печени. Препарат также не применяют при депрессии, порфирии, феохромоцитоме или параганглиоме, а также вместе с ингибиторами МАО.
Особого внимания требует печень. В первые недели лечения редко могут появляться лекарственная лихорадка, изменения печеночных проб, желтуха и другие признаки поражения печени. Поэтому врач может назначать контроль анализов, особенно в первые 6–12 недель терапии или при необъяснимой температуре.
Еще одна важная особенность метилдопы — возможное влияние на кровь. При длительном лечении у части пациентов может становиться положительной прямая проба Кумбса; редко это связано с гемолитической анемией. Поводом для обращения к врачу должны быть необычная бледность, нарастающая слабость, одышка при небольшой нагрузке, желтушность, темная моча, необъяснимые синяки, кровоточивость, частые инфекции или боль в горле с температурой.
Осторожность нужна при хронической болезни почек, поскольку метилдопа в значительной степени выводится почками и при сниженной функции почек может действовать сильнее. Пациентам с выраженным атеросклерозом сосудов, нарушениями мозгового кровообращения, склонностью к обморокам, брадикардией, отеками или признаками сердечной недостаточности также требуется более внимательное наблюдение.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Инструкция по применению Допегит Метилдопа таблетки 250мг №50
Состав и форма выпуска
Одна таблетка содержит 250 мг метилдопы в пересчете на безводное действующее вещество; в лекарственной форме она представлена как метилдопа сесквигидрат/1,5 H₂O.
Прочие составляющие включают магния стеарат, стеариновую кислоту, натрия карбоксиметилкрахмал, тальк, этилцеллюлозу и кукурузный крахмал.
Таблетки обычно белые или серовато-белые, круглые, плоские, с маркировкой Dopegyt; упаковка содержит 50 таблеток во флаконе и картонной коробке.
Фармакологические свойства
Метилдопа относится к средствам, которые уменьшают чрезмерные сосудосуживающие импульсы из центральной нервной системы. После превращения в активные метаболиты она действует преимущественно через центральные тормозные альфа-адренергические механизмы: сосуды получают меньше “сигналов на сужение”, периферическое сопротивление снижается, и давление постепенно уменьшается. Дополнительно описывают снижение активности ренина и влияние на обмен катехоламинов — норадреналина, адреналина, дофамина.
Важная особенность метилдопы — она обычно не работает как резкий сосудорасширитель. Давление снижается более мягко, чем при некоторых быстродействующих препаратах, поэтому средство чаще применяют для плановой, а не экстренной коррекции давления. У части пациентов может замедляться пульс, а в первые дни лечения появляется сонливость — это связано с центральным механизмом действия.
Фармакокинетика
После приема внутрь метилдопа всасывается неполностью и с индивидуальными различиями; средняя биодоступность составляет около 25%. Максимальная концентрация в плазме обычно достигается через 2–3 часа, а период полувыведения составляет примерно 1,8 часа. Значительная часть выведения идет через почки.
Показания к применению
Лечение артериальной гипертензии.
Противопоказания
Dopegyt не применяют при аллергии на компоненты состава, активных заболеваниях печени, включая острый гепатит и активный цирроз, а также при повреждении печени, которое раньше возникало на фоне метилдопы. Ограничениями также являются депрессия, прием ингибиторов МАО, катехоламин-секретирующие опухоли, например феохромоцитома или параганглиома, и порфирия.
Осторожность требуется при заболеваниях почек, диализе, перенесенных нарушениях мозгового кровообращения, планируемой операции с общей анестезией, а также при любых ранее отмечавшихся изменениях печеночных проб или крови. В таких ситуациях дозу и частоту контроля подбирают индивидуально.
Побочные эффекты
В первые дни приема человек может чувствовать сонливость, “ватность”, слабость, головную боль, снижение концентрации. Часто это становится менее выраженным после адаптации, но при сильной заторможенности, обмороках или выраженном головокружении нужно связаться с врачом. Иногда давление заметнее падает при вставании — поэтому лучше подниматься с кровати или стула медленно.
Со стороны пищеварения возможны сухость во рту, тошнота, вздутие, запор или диарея. Могут появляться заложенность носа, отеки, прибавка массы из-за задержки жидкости, кожные высыпания, боли в мышцах или суставах. У некоторых пациентов метилдопа влияет на пролактин: возможны нагрубание молочных желез, нарушение менструаций, выделение молока вне периода кормления, снижение либидо или нарушения эрекции.
Медикаментозные взаимодействия
Метилдопа может усиливать действие других препаратов от давления, поэтому при комбинированной терапии возможны чрезмерное снижение давления, слабость и головокружение.
Ингибиторы МАО противопоказаны.
Симпатомиметики, некоторые средства от простуды с псевдоэфедрином/эфедрином, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, НПВС и эстрогены могут ослаблять контроль давления или менять переносимость лечения.
Препараты железа, особенно сульфат или глюконат железа, способны уменьшать всасывание метилдопы; обычно их стараются разносить по времени. При сочетании с литием нужен контроль признаков токсичности лития.
Седативные, снотворные, некоторые антигистаминные препараты и антипсихотики могут усиливать сонливость и заторможенность.
Алкоголь нежелателен. Он может усилить сонливость, головокружение, снижение реакции и риск падения давления, особенно в начале лечения или после повышения дозы.
Рекомендации по применению и дозировка
Прием таблеток возможен как до, так и после еды. Стандартная стартовая схема для взрослых часто начинается с 250 мг 2–3 раза в сутки в первые 48 часов. Далее врач оценивает давление и переносимость и меняет дозу не чаще чем через 2 дня. Обычная поддерживающая суточная доза — 500–2000 мг, разделенная на 2–4 приема; максимальная суточная доза — 3000 мг.
Если дозу нужно повышать, нередко сначала увеличивают вечерний прием, чтобы уменьшить дневную сонливость. У пожилых пациентов стартовая доза должна быть ниже: обычно не более 250 мг в сутки, с осторожным повышением; максимальная суточная доза для пожилых — до 2000 мг.
Передозировка
Передозировка может проявляться резким падением давления, сильной сонливостью, выраженной слабостью, замедлением пульса, головокружением, тошнотой, рвотой, вздутием, запором или диареей.
В медицинских условиях контролируют давление, пульс, водно-электролитный баланс, работу почек и нервной системы; при недавнем приеме большой дозы могут рассматриваться меры удаления препарата из желудка. Метилдопа удаляется при диализе, что может иметь значение у тяжелых пациентов.
Условия отпуска
Метилдопа относится к рецептурным препаратам.
Правила хранения
Хранить препарат следует в недоступном для детей месте, при температуре ниже 25 °C.
Применение в период беременности и лактации
Метилдопа имеет длительный опыт применения при гипертензии у беременных под врачебным наблюдением.
При грудном вскармливании действующее вещество может попадать в грудное молоко. Решение о продолжении кормления или выборе терапии принимает врач с учетом уровня давления, дозы, состояния ребенка и доступных альтернатив.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
В начале лечения и после повышения дозы Dopegyt может вызывать седативный эффект. До понимания индивидуальной реакции не стоит водить автомобиль, работать на высоте, управлять станками или выполнять действия, где ошибка может быть опасной.
Особые указания
Перед началом лечения и в первые 6–12 недель врач может назначать общий анализ крови и печеночные пробы; такой контроль особенно важен при необъяснимой температуре, слабости, желтухе или симптомах анемии. На фоне длительного приема возможна положительная проба Кумбса; сама по себе она не всегда означает болезнь, но при признаках гемолиза лечение пересматривают.
Сообщайте врачу, что принимаете Dopegyt, перед операцией, переливанием крови, обследованием на феохромоцитому и перед назначением новых лекарств.
Метилдопа может влиять на некоторые лабораторные показатели и интерпретацию анализов.
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Медикаментозные взаимодействия
Рекомендации по применению и дозировка
Передозировка
Условия отпуска
Правила хранения
Применение в период беременности и лактации
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Особые указания
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Хабаровск, ул. Фрунзе, 22
Заказывайте по телефону: +7 (421) 292-90-12
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
